Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Остеопорозом называют заболевание, при котором снижается плотность костной ткани. Это приводит к хрупкости и повышению риска переломов костей. Примерно после 40 лет плотность костной ткани даже у здоровых людей постепенно снижается, а у женщин этот процесс ускоряется в период климакса и после него. Подобное состояние требует коррекции медицинскими препаратами, без чего может снизиться качество жизни человека и даже развиться инвалидизация.
Лекарства

Немного об остеопорозе, его развитии и диагностике

Снижение плотности костной ткани, характерное для остеопороза, происходит из-за вымывания минералов из костей. Сначала развивается остеопения (начальная стадия), а позднее ткань становится чрезмерно пористой и легче сжимается. При нарушении нормального соотношения белков, кальция и коллагена, входящих в состав кости, увеличивается риск травм, трещин (к примеру, перелом шейки бедра) и разрушений ткани. Предположить развитие остеопороза можно по характерным симптомам, к которым относятся постоянная боль в месте проблемы, сутулость, искривление позвоночника, частые переломы при низкой физической активности и медленное сращивание костей после них. Серьезность заболевания и скорость его прогрессирования зависят от многих факторов. К ним относятся:

  • уровень физических нагрузок — неблагоприятным может быть как чрезмерно высокий, так и недостаточный для определенного возраста;
  • генетические факторы;
  • чрезмерное либо недостаточное количество кальция и эргокальциферола (так называемого витамина D2);
  • табакокурение, злоупотребление спиртным и другие вредные привычки;
  • индивидуальный анамнез жизни пациента;
  • наличие ревматоидного артрита;
  • недостаточная масса тела либо ожирение.

К методам диагностики остеопороза в первую очередь относят денситометрию — исследование, которое позволяет определить уровень минеральной плотности костной ткани. Также пациентам могут назначить МРТ, рентгеновское и ультразвуковое исследования, КТ и мультиспиральную компьютерную томографию.

Современные методы лечения остеопороза

Кость относится к живым тканям, которые постоянно обновляются и регенерируются. Соответственно, на эти процессы можно повлиять с помощью ряда медикаментов. Для лечения остеопороза широко используют препараты, предупреждающие чрезмерное выведение кальция из костей и проявляющие антирезорбтивное действие.

Нередко назначаются бисфосфонаты — средства, предотвращающие потерю костной массы. Их эффективность базируется на способности снижать активность остеокластов (клеток, удаляющих костную ткань с помощью растворения минералов и разрушения коллагена). Это позволяет улучшить функциональную способность остеобластов — молодых клеток, образующих кость. Подобное действие препаратов укрепляет костную ткань и предотвращает переломы у пациентов с остеопорозом. Прием достаточной дозы этой группы медикаментов позволяет снизить риск переломов на 30 – 50%.
Диагностика остеопороза
Чаще всего бисфосфонаты необходимо пить за 30 – 120 минут до еды либо спустя 2 часа после нее и обильно запивать их водой. По результатам исследований было выявлено, что у человека всасывается до 10% медикаментов, однако этого достаточно для предотвращения патологического разрушения костной ткани. Остальная часть препарата откладывается в депо кости. У пожилых пациентов бисфосфонаты всасываются хуже.

Разновидности бисфосфонатов

Все препараты данной группы делят на два вида:

  • первого поколения (безазотистые): Тилудронат, Тидронат и Клодронат;
  • второго поколения (азотсодержащие): Бондронат, Ибандронат и Алендронат.

Азотсодержащие бисфосфонаты считаются более эффективными. Наиболее качественный препарат среди них — современное средство Золендронат. В его состав входят два атома азота. Уже упомянутые Ибандронат и Золендронат довольно удобны в использовании, так как первый препарат пьют раз в месяц (либо вводят внутривенно один раз в квартал), а второй — вообще раз в год. Встречаются и двухкомпонентные средства, в состав которых входят кальций и алендронат либо алендронат и витамин D.

Как действуют бисфосфонаты?

Бисфосфонаты являются синтетическими аналогами пирофосфатов, устойчивыми к влиянию натуральных человеческих ферментов. Они формируют костный матрикс и активно замедляют (ингибируют) костную резорбцию, то есть естественное разрушение тканей кости. Механизм, по которому проходит данная реакция, полностью еще не изучен.

Основой фармакологического действия бисфосфонатов является подавление активности остеокластов, что предупреждает остеолизис — разрушение костной ткани. Более того, некоторые разновидности этих химических веществ также могут блокировать синтез мевалоната — соединения, являющегося основой для формирования остеобластов. Также они могут снижать концентрацию геранилдифосфата, который является участником синтеза некоторых белков остеокластов.

Нельзя не отметить и другое, «побочное» действие бисфосфонатов. Они обезболивают и предупреждают развитие новообразований, из-за чего часто назначаются в комплексе с другими препаратами при переломах на фоне остеопороза. Бисфосфонаты активны не только по отношению к костной резорбции или дегенеративным изменениям кости, но и по отношению к раковым клеткам. Из-за этого данные средства могут назначать при онкопатологиях, сопровождающихся лизисом (разрушением) костей, патологическими переломами и сильной болью.

Недостатки данной группы препаратов

Преимущества и фармакологическое действие бисфосфонатов уже были упомянуты ранее, поэтому нет смысла снова говорить о плюсах средств. Однако нельзя оставить без внимания и недостатки этих медикаментов. Первым минусом бисфосфонатов считается их низкая биодоступность. К месту действия доходит лишь малая часть принятого лекарства. Впрочем, исследователи заверяют, что даже этого количества достаточно для эффективного лечения.
Остеопороз
Другим недостатком считается неудобство применения некоторых препаратов. Для снижения риска побочных действий некоторые таблетки пьются исключительно утром натощак с запиванием большим количеством чистой воды (вплоть до 0,5 л). После приема еще около часа нельзя ни принимать пищу, ни ложиться. Отзывы пациентов свидетельствуют, что подобные запреты нередко заставляли их отказаться от лечения бисфосфонатами или игнорировать режим употребления средств, что незамедлительно приводило к увеличению частоты побочных действий.

Побочные эффекты

Основным побочным действием бисфосфонатов является их негативное влияние на состояние желудочно-кишечного тракта. Прием препарата может вызвать воспалительные процессы слизистой в нижнем участке пищевода и образование в нем эрозий. Встречаются также случаи развития гастрита, эрозий и язвы желудка, кровотечения в верхних отделах ЖКТ, нарушения глотания на фоне лечения бисфосфонатами. Среди менее опасных, однако все же неприятных побочных действий — тошнота, рвота, нарушения аппетита, боли и вздутие живота, изжога, запоры или диарея.

При длительном лечении остеопороза данной группой препаратов нередко развивается гипокальциемия — состояние, при котором у человека снижен уровень кальция в крови (что может вызвать кровотечения и истончение сосудов). Из-за этого рекомендуется назначать медикаменты совместно с препаратами кальция или витамина D. Однако и это несет за собой неудобства, ведь лекарства необходимо принимать в разное время суток с перерывом между приемами двух средств не менее 2 часов. Риск возникновения гипокальциемии повышается при внутривенном введении препаратов.

Длительное лечение остеопороза также повышает риск развития фибрилляции предсердий. Особенно небезопасна терапия при уже имеющихся органических поражениях проводящей системы сердца. Отмечено токсическое влияние бисфосфонатов и на мочеполовую систему, в частности почки. Реже из-за терапии бисфосфонатами появляются головные, мышечные или костные боли, кожные высыпания (в том числе эритема) и аллергические реакции. Лихорадку и боли в мышцах связывают с чрезмерной деятельностью Т-лимфоцитов. Крайне редко у пациентов поражаются органы зрения — развиваются конъюнктивит (воспаление внешней оболочки глаза), склериты (воспалительные процессы проходят в глубинных слоях склеры), снижается острота зрения и появляется боль в глазах.

Помните, что практически во всех случаях побочные действия при приеме любых медикаментозных средств появляется лишь при неправильном назначении препаратов, нарушении схемы приема или самолечении. Бисфосфонаты можно отнести к лекарствам с серьезным фармакологическим действием, поэтому перед началом их приема необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом и строго придерживаться рекомендуемых им доз и советов по употреблению. Не занимайтесь самолечением!

Добавить комментарий